Estudio de propiedades fisicoquímicas de polilelectrólitos aniónicos en solución como potenciales reservorios de sustratos farmacológicos

Abstract

En este trabajo se estudio la capacidad de retención de sustratos farmacológicos, tipo nitroimidazoles, que presentan polielectrólitos aniónicos en disolución acuosa. Estos polielectrólitos tienen la capacidad de generar microdominios hidrofóbicos en disolución acuosa y, por consiguiente, se presentan con una alta potencialidad para actuar como reservorios de fármacos. Los polielectrólitos utilizados fueron las sales potásicas del poli(ácido maléico-co-olefinas) y las sales sódicas del poli(ácido maléico-co-vinil-2-pirrolidona), funcionalizadas con aminas y alcoholes de longitudes de cadena variable. Como sustratos se uso una serie homologa de derivados del 2-metil-5-nitroimidazol, de interés farmacológico. La determinación de los microdominios hidrofóbicos, generados por los polielectrólitos utilizados, se realizo en función de la concentración polimérica y del pH del sistema. Para el efecto, se utilizó pireno como sonda fluorescente, en experimentos de fluorescencia en estado estacionario y dependiente del tiempo. Los resultados obtenidos en el estudio realizado se expresan en términos de los valores de la constante de reparto, para la distribución de los sustratos nitroimidazólicos entre la fase acuosa y los microdominios hidrofóbicos formados. A partir de los valores de las constantes de reparto se evaluó las energías libres para el proceso de transferencia de los sustratos desde la fase acuosa hacia la microfase polimérica. Todos estos resultados llevaron a establecer una relación entre la estructura de la macromolécula y su capacidad como sistemas reservorios de sustratos farmacológicos.