Caracterización y digestión simulada in vitro de 4-hidroxibenzoato de inulina y micropartículas de ácido 4-hidroxibenzoico obtenidas por secado por atomización

Abstract

Actualmente, existe un creciente interés en incorporar compuestos fenólicos en la formulación de alimentos más saludables, debido a sus efectos beneficiosos para la salud. Entre estos compuestos se encuentra el ácido 4-hidroxibenzoico (4HBA), el cual es un intermediario para la síntesis de diversos bioproductos con

aplicaciones potenciales en la industria de alimentos, cosméticos, farmacéutica,

y

agroquímica. Diversos estudios han demostrado sus funciones biológicas, incluyendo efectos antidiabéticos y anticancerígenos. Sin embargo, su eficacia puede verse limitada por su inestabilidad en las condiciones del sistema digestivo (pH, enzimas), lo que puede provocar su degradación. En este contexto, la tecnología de encapsulación ha tenido un interés creciente como estrategia efectiva para proteger estos compuestos, facilitando su entrega en sitios específicos para su absorción o acción local. La selección del biopolímero adecuado es esencial para lograr los resultados deseados. La inulina es ideal, debido a sus propiedades funcionales y su uso en estrategias de administración colónica. Además, se ha utilizado exitosamente como biopolímero en procesos de encapsulación de compuestos fenólicos mediante secado por atomización. Por otro lado, la funcionalización de inulina con compuestos fenólicos surge como una estrategia, que consiste en enlazar covalentemente compuestos fenólicos en el biopolímero. Sin embargo, su aplicación específica para la liberación dirigida al colon no ha sido ampliamente explorada. El objetivo de este estudio fue evaluar el perfil de liberación de 4-HBA a partir de 4-hidroxibenzoato de inulina (4-HBA-Inu) y de micropartículas de 4-HBA (Mp(4-HBA/Inu)) obtenidas mediante secado por atomización, en condiciones de digestión simulada in vitro. Ambos sistemas fueron caracterizados, y la liberación del compuesto fenólico se cuantificó durante cada etapa digestiva. Las micropartículas (Mp(4-HBA/Inu) mostraron una liberación temprana, principalmente en las fases oral y gástrica; en contraste, el 4-HBA-Inu no presentó liberación en estas fases y mostró una alta retención (>99%) en la fase intestinal. No obstante, en la fase colónica simulada con inulinasa se observó una liberación progresiva de 4-HBA, lo que evidencia un mecanismo dependiente de la degradación enzimática. Los resultados confirman que la naturaleza de la interacción entre el compuesto fenólico y el biopolímero determina el perfil de liberación del compuesto bioactivo, y que la funcionalización química es una estrategia efectiva para dirigir su liberación hacia el colon. El presente estudio aporta evidencia para el diseño de sistemas de liberación controlada con potencial de aplicación en el desarrollo de ingredientes funcionales con acción localizada en el tracto gastrointestinal distal.

Currently, there is growing interest in incorporating phenolic compounds into the formulation of healthier foods due to their beneficial health effects. Among these compounds 4-hydroxybenzoic acid (4-HBA), is an intermediate for the synthesis of various bioproducts with potential applications in food, cosmetic, pharmaceutical, and agrochemical industries. Several studies have demonstrated its biological functions, including antidiabetic and anticancer effects. However, its efficacy may be limited by its instability under digestive conditions (pH, enzymes), which can lead to degradation. In this context, encapsulation technology has seen increasing use as an effective strategy to protect these compounds, facilitating their delivery to specific sites for absorption or local action. Selecting an appropriate biopolymer is essential to achieving the desired outcomes. Inulin is ideal due to its functional properties and its use in colonic delivery strategies. Furthermore, it has been successfully utilized as a biopolymer in the encapsulation of phenolic compounds via spray drying. Conversely, the functionalization of inulin with phenolic compounds has emerged as a strategy that involves covalently bonding bioactive compounds to the biopolymer. However, its specific application for colon-targeted release has not been extensively explored. The objective of this study was to evaluate the release profile of 4-HBA from inulin 4-hydroxybenzoate (4-HBA-Inu) and 4-HBA loaded inulin microparticles (Mp(4-HBA/Inu)) obtained by spray drying, under simulated in vitro digestion conditions. Both systems were characterized, and the release of the phenolic compound was assessed during each digestive stage. The microparticles showed early release primarily in the oral and gastric phases; in contrast, the 4-HBA-Inu exhibited no release during these phases and showed high retention (>99%) during the intestinal phase. However, in the simulated colonic phase with inulinase, a progressive release of 4-HBA was observed, evidencing an enzymatic degradation-dependent mechanism. The results confirm that the nature of the phenolic compound-biopolymer interaction determines the bioaccessibility profile of the compound, with chemical functionalization being an effective strategy for targeting its release to the colon. This study provides evidence for the design of controlled-release systems with potential applications in the development of functional foods with localized action in the distal gastrointestinal tract.