Evaluación de un agente dispersante y una dispersión sólida, sobre la liberación de albendazol desde sistemas matriciales lipídicos

Abstract

El objetivo de este estudio fue evaluar el efecto de un agente dispersante, (Labrafil®M2125 CS) y una dispersión sólida, sobre la liberación de albendazol desde sistemas matriciales lipídicos. Para esto se realizaron formulaciones con Gelucire® 50/13 y albendazol (F0) y formulaciones de Gelucire® 50/13 y albendazol con porcentajes crecientes de Labrafil®M2125 CS de 1%, 2%, 3% y 5% p/p (F1, F2, F3 y F4), y además comprimidos matriciales de Gelucire® 50/13 y albendazol (Fa) y de dispersión albendazol:PVP-Gelucire® 50/13 (Fb). Los perfiles de liberación del albendazol desde las matrices diseñadas se realizaron utilizando el aparato 2 de la USP 30 a 50 rpm, 37ºC en 900 mL y como medio de disolución HCl 0,1N (pH 1,2) y un buffer fosfato de pH 6,8 durante 8 horas. Los perfiles de liberación obtenidos desde matrices lipídicas a base de Gelucire® 50/13 (F0) fueron de 47,06±0,34 y para las matrices Gelucire® 50/13-Labrafil® M 2125 CS (F1, F2, F3, F4) fueron de 49,23±0,39%; 62,43±0,26%; 68,23±0,26% y 72,91 ±0,68%, respectivamente. El estudio de los mecanismos de liberación indicó que el modelo cinético que presentaron las matrices lipídicas en todas sus formulaciones se ajustó a una cinética de orden cero y el mecanismo de liberación del fármaco se realizó principalmente por erosión de matriz. El porcentaje de albendazol liberado al término de las 8 horas desde la comprimidos matriciales de Gelucire® 50/13 fue de 66,24±0,39% y para los comprimidos que usaron la dispersión sólida del principio activo fue de 87,99±0,52%. El modelo cinético que presentaron los comprimidos matriciales en las dos formulaciones se ajustó a una cinética de orden uno. El modelo de liberación para Fa se acerca al modelo de difusión, mientras que Fb el un mecanismo de liberación no está muy definido, pudiendo ocurrir en forma simultánea, difusión y erosión.