Determinación de la biodisponibilidad absoluta de un comprimido de liberación controlada de teofilina

Abstract

Se evalúa la biodisponibilidad absoluta de un comprimido de liberación controlada de teofilina desarrollado en nuestro laboratorio, el cual utiliza resinas acrílicas Eudagrit como sistema regulador de la cesión del fármaco y tecnología convencional en su fabricación. El estudio se realiza con la participación de voluntarios sanos y se compara el comprimido tanto con una administración intravenosa de aminofilina como una solución oral de la misma. El comportamiento farmacocinético de la teofilina administrada por vía intravenosa se ajusta mejor a un modelo bicompartimental. Por el contrario, la solución oral no presenta una tendencia clara. El comprimido de liberación controlada produce un efecto retardo en la liberación del fármaco desde la forma farmacéutica, obteniéndose menores Cmax y mayores tmax que con la solución oral. Su comportamiento farmacocinético se adapta mejor a un modelo monocompartimental, debido al enmascaramiento de la fase de distribución rápida por el proceso de absorción. El retraso en la cesión de fármaco no afecta la capacidad de la formulación para entregar prácticamente toda la dosis, ya que la fracción absorvida alcanza un 91± 10,6%. Algunos autores han informado que la aminofilina administrada como solución oral presenta una biodisponibilidad total y que eventualmente podría ser una buena alternativa a la administarción intravenosa, evitando así sus inconvenientes. De acuerdo con el comportamiento farmacocinético de la solución oral observado en este estudio, no parece conveniente el reemplazo de la administración intravenosa por dicha solución.