Desarrollo de un comprimido de teofilina de liberación controlada. Evaluación "in vitro" e "in vivo"

Abstract

Se desarrollaron las tres formulaciones (F1, F2 y F3) de Teofilina de 300mg de liberación controlada, en forma de comprimidos obtenidos por vía húmeda, utilizando las resinas acrílicas Eudagrit S199R y EUDAGRIT RSPMR. Las tres formulaciones fueron evaluadas comparativamente con una formulación (F0) desarrollada previamente en nuestro laboratorio mediante estudios "in vitro" e "in vivo", con el objeto de optimizar la biodisponibilidad de la formulación F0. Los estudios de disolución mostraron que las tres formulaciones presentaron cinéticas de disolución aparentes de orden cero. Sin embargo, la formulación F3 presentó las mejores características de disolución comparadas con las formulaciones F1 y F2. Se realizó un estudio de biodisponibilidad comparativo, mediante un diseño cruzado en 6 voluntarios sanos, los que recibieron un comprimido (F3) o una cápsula de liberación controlada del mercado, cada 12 horas durante siete días. Los resultados demostraron que no hay diferencias estadísticamente significativas entre las concentraciones plasmáticas máximas, las áreas bajo la curva entre 0-12 y 0 y 24 horas y la vida media de eliminación aparente de ambos preparados.