Evaluación de la actividad inhibitoria de [alfa]-glucosidasa de los extractos de hojas de diez genotipos de Ugni molinae Turcz. y determinación del tipo de inhibición

Abstract

Ugni molinae Turcz., Myrtaceae conocida normalmente como murta o murtilla es un arbusto nativo siempre-verde del centro-sur y sur de Chile. La medicina folclórica le atribuye muchas propiedades y entre sus usos destaca como tratamiento para la diabetes al consumir la infusión de sus hojas y ramas. Se han demostrado la presencia de ácidos triterpénicos pentacíclicos y polifenoles en los extractos de murtilla con potente actividad inhibitoria de α-glucosidasa. Su inhibición permite la disminución del peak postprandial de glucosa al retardar y disminuir la absorción de monosacáridos. El objetivo de este estudio fue comparar la actividad inhibitoria de α-glucosidasa de extractos etanólicos (EETs) y acetato de etilo (EAEs) de hojas de 10 genotipos de U. molinae cultivadas en las mismas condiciones edafoclimaticas y manejo agronómico y determinar su mecanismo de inhibición. El estudio se llevó a cabo mediante el método espectrofotométrico de inhibición de α-glucosidasa utilizando pNPG como sustrato, descrito previamente por Kim et al. (2001) con las modificaciones correspondientes. Los resultados sugieren que los extractos más potentes corresponden a los EET 23-2 y EAE 27-1 observándose diferencias significativas en un 70% y un 60% de los genotipos respectivamente con valores de CI50 de 1,12  0,07 y 8,20  0,20 g/mL. Sin embargo todos los extractos fueron más potentes que acarbosa, fármaco de referencia (CI50 = 251,0  34,0 g/mL). Además el genotipo 23-2 para ambos extractos presento un comportamiento de inhibidor acompetitivo y el genotipo 27-1, de inhibidor no competitivo mixto, evaluados por la gráfica de Lineweaver- Burk y los cambios en sus constantes cinéticas. Se concluye que los genotipos difieren en potencia y tipo de inhibición debido al factor genético. En general los genotipos 23-2 y 27-1 que no presentan diferencias con los genotipos 19-1 y 14-4 poseen buenas proyecciones in vivo para el potencial tratamiento de DMT2, dada sus actividades antioxidantes e inhibidoras de enzimas claves en la DMT2 in vitro

Ugni molinae Turcz., Myrtaceae generally known as murta or murtilla is an evergreen shrub native of south-central and southern Chile. Folk medicine attributes many properties and among its uses include as a treatment for diabetes by consuming the infusion of its leaves and branches. It has demonstrated the presence of pentacyclic triterpenic acids and polyphenols in murtilla extracts with potent inhibitory activity of α-glucosidase. Its inhibition allows decreasing the postprandial glucose peak by to decreasing the absorption of monosaccharides. The aim of this study was to compare the inhibitory activity of α-glucosidase from etanolic (ETEs) and ethyl acetate (EAEs) leaves extracts of 10 U. molinae genotypes grown in the same soil and climatic conditions and agronomic management and determine its mechanism of inhibition. The study was performed by the spectrophotometric method of inhibiting α-glucosidase using pNPG as substrate, previously described by Kim et al. (2001) with appropriate modifications. The results suggest that ETE 23-2 and EAE 27-1 are more potent with significant differences about 70% and 60% of the genotypes respectively with IC50 values of 1.12  0.07 and 8.20  0.20 g/mL. However all extracts were more potent than acarbose, reference drug (IC50 = 251.0  34.0 g/mL). Besides for both extracts the 23-2 genotype present uncompetitive inhibitor behavior and genotype 27-1, mixed noncompetitive inhibitor, evaluated by the Lineweaver-Burk and changes in their kinetic constants. It is concluded that genotypes differ in power and inhibition type due to genetic factor. In general 23-2 and 27-1 genotypes not show differences with 19-1 and 14-4 genotypes possess good in vivo projections for the potential treatment of T2DM, due to its in vitro antioxidant and inhibiting activities of key enzymes in T2DM