Estabilización de la curcumina mediante su encapsulación en nanosistemas O/W: estudio de la fotólisis y oxidación

Abstract

La curcumina es un compuesto fenólico con una potente actividad biológica. Entre éstas destacan sus propiedades antioxidantes, anticancerígenas y antiinflamatorias. Esta molécula presenta además una muy baja toxicidad y buenas propiedades organolépticas. Sin embargo, todas estas propiedades se ven afectadas por inconvenientes que limitan su uso en medicina, como son su muy baja solubilidad y su baja estabilidad. Estas características de la curcumina hacen que sea muy dificultoso desarrollar una forma farmacéutica apropiada para su uso terapéutico. El objetivo de este trabajo fue incorporar a la curcumina dentro de nanovehículos como nanoemulsiones y nanocápsulas, formuladas con distintos polímeros, para luego estudiar su velocidad de degradación frente a la radiación ultravioleta (UV) y al radical hidroxilo (·OH). Para realizar lo anterior se desarrollaron protocolos de fabricación de distintos nanovehículos conteniendo curcumina. Estos fueron caracterizados en función de su tamaño, potencial zeta, índice de polidispersión, eficiencia de encapsulación y rendimiento. Además, se optimizó una metodología analítica, por espectrofotometría UV-visible, que permitió cuantificar la curcumina presente en los nanovehículos. Finalmente se realizó un estudio de degradación de la curcumina en los distintos nanovehículos, siendo sometidos a radiación UV y agentes oxidantes. Se compararon las pendientes de degradación de la curcumina en los nanosistemas, determinando cual es la formulación que presenta una mayor protección del principio activo. Los resultados mostraron que la curcumina, cuando está incluida en nanovehículos de núcleo oleoso, presenta una menor degradación frente a estímulos lumínicos y oxidativos. Además, se demostró que la incorporación de una cubierta polimérica en los nanosistemas (nanocápsulas) aumenta la protección del principio activo, llegando a tener una degradación por radiación UV siete veces menor que cuando está libre en una solución, y en el caso de la oxidación su degradación es cuatro veces más lenta cuando está encapsulada. Además, se obtuvieron formulaciones con porcentajes de encapsulación de 100% y eficiencias de asociación de la curcumina sobre el 80%

Curcumin is a phenolic compound with potent biological activity, among which its antioxidant, anticancer and anti-inflammatory properties stand out. It also show very low toxicity and good organoleptic properties. However, all these properties are affected by some drawbacks, such as their very low solubility and low stability. These characteristics of curcumin make it very difficult to develop a pharmaceutical dosage form suitable for therapeutic use. The aim of this work was to incorporate curcumin into nanovehicles such as nanoemulsions and nanocapsules, formulated with different polymers, and then to study its rate of degradation against ultraviolet (UV) radiation and the hydroxyl radical. To carry out the above, protocols for the manufacture of different nanovehicles containing curcumin were developed, these were characterized according to their size, zeta potential, polydispersity index, encapsulation efficiency and yield. In addition, an analytical methodology was optimized by UV-visible spectrophotometry, which allowed the quantification of curcumin present in nanovehicles. Finally, a study of degradation of curcumin was carried out in the different nanovehicles, being subjected to UV radiation and oxidizing agents. The slopes of degradation of curcumin were compared in the nanosystems, determining which is the formulation that presents a larger protection of the active. The results showed that curcumin, when included in nanovehicles of oily nucleus, show a lower degradation against light and oxidative stimuli. In addition, the incorporation of a polymer coating on these nanosystems (nanocapsules) increases the protection of the active, resulting in a seven times lower degradation by UV radiation when compared with free in a solution, and in the case of oxidation, the degradation is four times slower when it is encapsulated. In addition, formulations with 100% percentage of encapsulation and association efficiencies over 80% were obtained