Estrategia sintética para la conjugación de quercetina en nanopartículas de sílice

Abstract

La sílice es un material prometedor para el desarrollo de nuevos nanomateriales, cuyo uso puede ser de interés para diversas disciplinas como la medicina y las ciencias farmacéuticas. Los distintos tipos de nanopartículas de sílice poseen características importantes para su uso, siendo mecánicamente estables, químicamente inertes y biocompatibles, pudiendo ser utilizadas para incorporar fármacos, biomoléculas y antioxidantes, entre otros, mediante mecanismos de adsorción, oclusión y/o unión covalente. Entre las moléculas más estudiadas en cuanto a incorporación a las nanopartículas de sílice destacan los flavonoides, compuestos bioactivos a los que, derivada de su conocida actividad antioxidante, se les atribuyen muchas propiedades: como antidiabéticos, anticancerosos y antiinflamatorios, entre otras, contribuyendo al cuidado de la salud. Uno de los flavonoides más estudiados es la quercetina, que se encuentra comúnmente en frutas y verduras presentes en nuestra dieta y que además posee un alto potencial como antioxidante. En este trabajo proponemos modificar la superficie de nanopartículas de sílice mediante la funcionalización superficial con quercetina, con el objetivo de obtener un nanomaterial antioxidante y que en el futuro pueda ser utilizado en formulaciones farmacéuticas con actividad fotoprotectora. Para esto, se diseñaron estrategias sintéticas que permitirán esta conjugación y también se propusieron protocolos de síntesis para cada paso de estas estrategias. Estas estrategias incluyen dos propuestas que contemplan la modificación estructural de la quercetina y cuatro propuestas para la conjugación de la quercetina modificada estructuralmente con la superficie de las nanopartículas de sílice. Además, se realizó la síntesis de las nanopartículas de sílice, evaluándose sus características morfológicas, imágenes de microscopía y potencial Z. Entre los estudios realizados, se evaluó también la capacidad de adsorción de la quercetina sobre la superficie de las nanopartículas, obteniéndose como resultado un bajo porcentaje de adsorción. De acuerdo a esto, se infiere que la unión covalente sería la mejor opción para la conjugación de este flavonoide con las nanopartículas de sílice, manteniendo intacta la estructura de la quercetina que ejerce la actividad antioxidante y así el sistema conjugado pueda exhibir potencialmente actividad fotoprotectora

Silica is a promising material for the development of new nanomaterials, whose use may be of interest to several disciplines such as medicine and pharmaceutical sciences. The different types of silica nanoparticles have important characteristics for their use, being mechanically stable, chemically inert, and biocompatible, and can be used to incorporate drugs, biomolecules and antioxidants, among others, through adsorption, occlusion and / or covalent binding mechanisms. Among the most studied molecules in terms of incorporation into silica nanoparticles, flavonoids stand out, bioactive compounds that, derived from their well-known antioxidant activity are attributed many properties: as antidiabetic, anticancer and anti-inflammatory, among others, contributing to health care. One of the most studied flavonoids is quercetin, which is commonly found in fruits and vegetables that are present in our diet, and which also has a high potential as an antioxidant. In this work, we propose to modify the surface of silica nanoparticles through surface functionalization with quercetin, with the aim of obtaining an antioxidant nanomaterial that in the future can be used in pharmaceutical formulations with photoprotective activity. For this, synthetic strategies that will allow this conjugation were designed, also synthesis protocols were proposed for each step of these strategies. These strategies include two proposals contemplating the structural modification of quercetin, and four different proposals for the conjugation of the structurally modified quercetin with the surface of the silica nanoparticles. In addition, the synthesis of silica nanoparticles was carried out, evaluating their morphological characteristics, images, and Z potential. Among the carried-out studies, quercetin adsorption on the surface of the nanoparticles was also evaluated, obtaining a low percentage of adsorption. In summary, it is inferred that covalent bonding would be the best option for the conjugation of this flavonoid-silica nanoparticles, maintaining the quercetin structure that exerts antioxidant activity intact, and thus the conjugated system could potentially exhibit photoprotective activity