Desarrollo de un producto antiinflamatorio tópico a partir de un sub-extracto de Ugni molinae Turcz : evaluación de su eficacia, cesión del principio activo y capacidad irritante

Abstract

La murtilla (Ugni molinae Turcz.) pertenece a la familia Myrtaceae. Es un arbusto siempre verde nativo de Chile que se distribuye desde el sur de Talca (VII Región) a Río Palena (XI Región). Los usos tradicionales de esta especie se basan en la utilización de infusiones de hojas para el tratamiento de infecciones urinarias y enfermedades de la garganta, y de los frutos por su poder astringente De las hojas de Ugni molinae Turcz. se obtuvo una serie de extractos utilizando solventes de polaridad creciente. Entre estos extractos, se destaca el extracto etanólico (EET), del cual se obtuvo un sub-extracto de acetato de etilo (SAE). El SAE es un extracto rico en triterpenos, de los cuales el ácido asiático corresponde al mayoritario según lo determinado por HPLC-DAD. El objetivo principal de este trabajo fue formular un preparado antiinflamatorio tópico del SAE, para lo cual se formularon una emulsión no iónica O/W, una base hidrosoluble de polietilenglicoles de distinto peso molecular y un gel; los cuales resultaron ser estables y compatibles con el pH de la piel. Las tres formulaciones evaluadas fueron sometidas a un estudio de irritación in vitro CAM-TBS demostrando ser no irritantes. Por otra parte, se evaluó la cesión de ácido asiático utilizando celdas de Franz, obteniéndose que las tres formulaciones evaluadas cedieron una baja cantidad de ácido asiático (<1%) en cinco horas de estudio. La actividad farmacológica tópica del preparado al 5% de SAE en base hidrosoluble, se evaluó mediante un estudio in vivo en modelo animal, presentando una actividad antiinflamatoria significativa (72,1%)

The murtilla (Ugni molinae Turcz.), belongs to the family Myrtaceae. It is an evergreen shrub native to Chile that is distributed from the south of Talca (VII Region) to Palena River (XI Region). Traditional uses of this specie is based on the use of leaf infusions to treat urinary infections and diseases of the throat, and the fruits for their astringent capabilities. From leaves of Ugni molinae Turcz. a series of extracts were obtained using solvents of increasing polarity. Among these extracts, the ethanolic extract (EET) stands out and from it was obtained an ethyl acetate extract (SAE). SAE is rich in triterpenes. The main compound present in SAE is asiatic acid. It was determined by HPLC-DAD. The main objective of this work was to formulate a topical anti-inflammatory product with SAE as active compound. For this we formulated a nonionic o/w emulsion, an hydrophilic base of polyethylene glycols of different molecular weight and a gel. These products were stable and compatible with the pH of the skin The three formulations tested were subjected to an in vitro study of irritation proving that CAM-TBS was non irritating. On the other hand, the delivery of asiatic acid from the three formulations was measured using Franz cells. It was assessed that all three formulations released a low amount of asiatic acid (<1%) during the five hours of study. The pharmacological activity of the hydrophilic base of polyethylene glycols with 5% of SAE was assessed using an in vivo animal model, showing a significant antiinflammatory activity (72.1%)