BIODISPONIBILIDAD RELATIVA DE UNA FORMULACION ORAL DE OLANZAPINA DEL MERCADO NACIONAL, RESPECTO A LA FORMULACION DE REFERENCIA INTERNACIONAL

Abstract

Olanzapina es un nuevo antipsicótico tienobenzodiazepínico estructuralmente relacionado con clozapina. Esta droga ha demostrado gran eficacia en el tratamiento de pacientes esquizofrénicos, con baja incidencia de efectos adversos. Olanzapina posee varias formulaciones de orígenes múltiples de fabricación, muchos de ellos sin estudios de equivalencia terapéutica para asegurar su calidad, seguridad y eficacia. Ello sugiere la necesidad de someterlos a estos estudios comparativos de biodisponibilidad. Objetivos: Determinar la biodisponibilidad relativa de un producto similar de 10 mg de olanzapina en comprimidos comercializado en Chile, Olivin®, respecto al producto referencia del mercado, Zyprexa® de Eli Lilly. Métodos: Estudio aleatorio, cruzado, doble ciego en 21 voluntarios, hombres sanos, que recibieron en ayuno de 12 horas una dosis oral única de 10 mg de Olanzapina. La determinación del fármaco se realizó por un método validado de cromatografía líquida de alta resolución (HPLC). Resultados: Los parámetros calculados con un límite de confianza de 90% se ubicaron dentro del rango de bioequivalencia aceptado por la FDA de 80 – 125%, no encontrándose entre ellos diferencias estadísticamente significativas para ambos productos: Cmáx: 11,41 ± 2,75 & 11,30 ± 2,64 ng/mL (p = 0,96), ABC0-t: 142,9 ± 35,4 &142,6 ± 39 ng/mL/h (p = 0,969), y ABC0-->∞: 232,6 ± 68,5 & 254,75 ± 104,1 ng/mL/h (p = 0,578) de cada producto. Tampoco se encontró diferencias para los parámetros: tmáx, Ka, Ke, t1/2 y Cl, encontrados para cada producto. Conclusión: Los resultados farmacocinéticos indican que Olivin® es bioequivalente al innovador Zyprexa®, pudiéndose intercambiar.