Desarrollo de comprimidos de fitoesteroles de liberación convencional

Abstract

El trabajo realizado en el Departamento de Ciencias y Tecnología Farmacéutica de la Universidad de Chile consistió en desarrollar una formulación de comprimidos de fitoesteroles de liberación convencional 400 mg para su posterior comercialización, utilizando como indicador de logro el tiempo que demoraba en desintegrarse cada comprimido, en comparación con dos productos (formulaciones) del mercado nacional. Para lograr el tiempo de desintegración requerido establecido previamente a partir de los productos comparadores se diseñaron 30 formulaciones con diferentes agentes superdesintegrantes y agentes potenciadores de la liberación del fármaco. Se realizó una búsqueda bibliográfica de los principios activos, excipientes y de las técnicas de compresión. Se evaluaron distintos excipientes para así lograr encontrar la mejor formulación dentro de las exigencias impuestas. Los comprimidos desarrollados fueron fabricados a través de compresión previa granulación por vía húmeda. Para cada una de las formulaciones se evaluaron sus propiedades físicas y tiempo de desintegración. Todas las formulaciones presentaron buena integridad física. Las mejores formulaciones fueron seleccionadas por presentar el menor tiempo de desintegración en medio gástrico, en las cuales destaca la utilización de glicolato de almidón sódico (Vivastar®) como agente superdesintegrante y lauril sulfato de sodio como agente humectante, dicha combinación le confiere buenas propiedades de flujo, compresibilidad, dureza y tiempo de desintegración. Los resultados de los estudios de disolución quedaron para una etapa posterior y no fueron incorporados en este trabajo. El producto finalmente desarrollado no presenta un comportamiento de desintegración similar a los productos comparadores debido a la escasa solubilidad de la droga en estudio

The work done in the Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, University of Chile was to develop a tablet formulation of phytosterols 400 mg conventional release for further marketing, using as an indicator of achievement in the time it took each tablet disintegrating in compared to two products (formulations) of the domestic market. To achieve the required decay time previously established products from comparators 30 formulations were designed with different agents and enhancing agents superdisintegrants drug release. We performed a literature search of the active ingredients, excipients and compression techniques. Different excipients were evaluated in order to achieve the best formulation found within the requirements. The tablets were manufactured developed through previous compression wet granulation. For each of the formulations were evaluated physical properties and disintegration time. All formulations showed good physical integrity. The best formulations were selected to present the shortest disintegration time in gastric medium, which stands on the use of sodium starch glycolate (VIVASTAR ®) and superdisintegrant agent sodium lauryl sulfate as wetting agent, said combination gives good properties flow, compressibility, hardness and disintegration time. The results of the dissolution studies were left for a later stage and were not included in this work. The product finally developed no disintegration behavior similar to comparator products due to poor solubility of the drug under study